脂質體(liposome)是一種人工膜,由脂質雙分子層組成的內部為水相的閉合囊泡,具有易于在生物體內降解、無免疫原性、無毒性等特點,越來越受到人們的重視并得到了廣泛的研究在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于轉基因,或制備的藥物,利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,將藥物送入細胞內部 生物學定義:當兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時,分子的疏水尾部傾向于聚集在一起,避開水相,而親水頭部暴露在水相,形成具有雙分子層結構的的封閉囊泡,稱為脂質體。
脂質體按照所含脂質雙分子層的層數不同,分為單室脂質體和多室脂質體;按照電荷分為中性脂質體,負電荷脂質體和正電荷脂質體;按照性能分為一般脂質體和特殊功效脂質體。
脂質體作為新型藥物載體,當藥物被包封后,可降低藥物毒性,減少藥物用量,進行靶向給藥,提高藥物療效。脂質體作為一種新型的劑型,有其*的優勢,在醫藥業受到廣泛的關注。為了提高藥物的治療指數,降低或減少藥物的不良反應,用卵磷脂和膽固醇作為脂質體的載體材料。應用如下,抗腫瘤藥物的載體,激素類藥物的載體,梅的載體,解毒劑的載體,抗寄生蟲藥物的載體,抗菌藥物的載體,透皮給藥的載體。
3. 脂質體的穩定性
1)、物理穩定性:主要用滲漏率表示。
滲漏率=(放置前介質中藥物量-放置后介質中的藥量)/制劑中藥量x100%
膽固醇可以加固脂質雙分子層膜,降低膜流動,可減小滲漏率。
2)、化學穩定性:
(1)磷脂氧化指數:氧化指數=A233nm/A215nm;一般規定磷脂氧化指數應小于0.2。
(2)磷脂量的測定:基于每個磷脂分子中僅含1個磷原子,采用化學法將樣品中磷脂轉變為無機磷后測定磷摩爾量(或重量),即可推出磷脂量。
4.適用于檢測脂質體的儀器
平均粒徑的檢測:
型號:Nicomp 380 ZLS
較大粒子的檢測: